Subject   : ペミロラストカリウム(TBX)

カテゴリー  : 学術情報 > 薬学


 ペミロラストカリウム(pemirolast pottasium)
 ペミロラストカリウム(pemirolast pottasium)は抗アレルギー剤です。 医薬品名はアレギサールです。

 ペミロラストカリウムは、 肥満細胞(マスト細胞)に作用し、抗原刺激された際に、G蛋白質の活性化によるホスホリパーゼC(PLC)の活性化を抑制し、イノシトールリン脂質代謝を阻害する。

 ペミロラストカリウムは、ホスファチジルコリン(PC)のPLA2による分解を抑制し、アラキドン酸遊離を抑制し(プロスタグランジンやロイコトリエンの産生が抑制される)、1,2-ジアシルグリセロール(DAG)、ホスファチジン酸の産生を抑制する)。
 ペミロラストカリウムは、肥満細胞(マスト細胞)内への細胞外Ca2+流入や、細胞内Ca2+の遊離を抑制し、肥満細胞かのケミカルメディエーター遊離(ヒスタミン、ECF-A、NCFなど)を抑制する。
 ペミロラストカリウムは、肺組織、鼻粘膜、末梢白血球、腹腔浸出細胞などからの、ヒスタミン、LTB4、LTC4、LTD4、PGD2、TXA2、TXB2、PAFなどの遊離を抑制する。ペミロラストカリウムは、肺組織(肺切片)からの6-keto-PGF1α遊離をは、抑制しない。
 ペミロラストカリウム(TBX)は、10-6〜10-4Mの濃度で、用量依存性に、好酸球の遊走を有意に抑制する。
 ペミロラストカリウム(TBX)は、ヒツジ性嚢腺ミクロゾームでのアラキドン酸からのPGE2合成や、モルモット腹腔浸出細胞でのアラキドン酸からの5-HETE生成(5-HPETEから生成される)には、明らかな影響を及ぼさない。
 インドタサシンは、1×10-5Mの濃度で、肺組織(肺切片)からのPGD2、TBX2、6-keto-PGF1α遊離を、抑制する。

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